芳基卤化物是天然产物与生物活性分子中普遍存在的结构单元，广泛存在于药物和农用化学品中。卤素原子相较于氢原子尺寸更大、电负性更强，赋予卤代化合物独特的极性、构象偏好与生物相容性。此外，芳基卤化物是通用合成中间体，可通过卤素取代反应制备多种官能化芳烃。传统芳烃卤化依赖强亲电卤代试剂或过渡金属催化。近日，江南大学张松林课题组报道一种以二氟卡宾与DMSO为组合的新型芳烃C−H卤代策略，二氟卡宾/DMSO可实现卤负离子的极性反转，原位生成Me₂S-X⁺活性中间体，实现温和条件下的芳烃亲电卤代（图1）。该方法无需金属催化剂，或者敏感活泼的卤化试剂，反应条件温和，表现出良好的底物和官能团兼容性。
二氟卡宾/DMSO可实现卤负离子的极性反转
无需金属催化剂，反应条件温和，表现出良好的底物和官能团兼容性，学到了
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芳基卤化物是天然产物与生物活性分子中普遍存在的结构单元，广泛存在于药物和农用化学品中。